BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES ALFADRENÉRGICOS


Los bloqueadores alfa más conocidos son la fentolamina y la fenoxibenzamina, de utilidad en la hipertensión debida a exceso de catecolaminas circulantes. Hay dos tipos de receptores alfa: los presinápticos, que tienen una función inhibidora sobre la liberación de catecolaminas por parte de las vesículas terminales, y los postsinápticos, con la función propia de los receptores alfa. Los dos bloqueadores alfa bloquean competitivamente ambos receptores. En la actualidad se dispone de la prazosina, que presenta acción bloqueadora alfa sólo postsináptica y que es efectivo en el tratamiento de la hipertensión esencial. Su efecto deja libres los receptores alfa presinápticos para que puedan ejercer su función, disminuyendo, por tanto, la liberación del neurotransmisor. La primera dosis puede producir hipotensión ortostática, por lo que se recomienda que sea pequeña y se ingiera por la noche. A diferencia de la fentolamina y de la fenoxibenzamina, no produce apenas taquicardia ni aumento del gasto cardíaco. No deben variarse las dosis de prazosina ante una insuficiencia renal.
No ejerce efecto alguno sobre la renina plasmática ni sobre los lípidos sanguíneos. La doxazosina es también un bloqueador competitivo y selectivo de los receptores alfa postsinápticos que, a diferencia del anterior, posee una acción muy prolongada.
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